2
阿法骨化醇
阿法骨化醇半衰期相对较短,血浆半衰期约为3h,阿法骨化醇摄入体内后,仅需要在肝脏进行一步活化,便可转化为骨化三醇,被人体吸收。
3
骨化三醇
骨化三醇的半衰期为5~8h,骨化三醇在人体内的分布和代谢过程与维生素D和阿法骨化醇相似,但由于其具有直接活性,因此作用更为迅速和直接。骨化三醇在肝脏和肾脏中被特定的酶羟基化和氧化,生成无活性的代谢产物。这些代谢产物主要通过胆汁排泄到肠道,部分通过尿液排泄。
03
药理活性不同
维生素D:本身无活性,需要转化为骨化三醇才具有生物活性。
阿法骨化醇:本身无活性,需要转化为骨化三醇才具有生物活性。
骨化三醇:本身具有生物活性,直接与维生素D受体结合,促进肠道对钙的吸收,并调节骨的矿化。
04
适应症差异
维生素D用于防治维生素D缺乏症和手足搐搦症;治疗慢性低钙血症、低磷血症;防治老年性骨质疏松症、佝偻病及骨软化病;辅助治疗老年骨折、甲状旁腺功能减退症。
阿法骨化醇和骨化三醇在我国获批的适应症范围均是用于骨质疏松症、慢性肾功能不全、甲状旁腺功能低下、佝偻病和骨质软化症的治疗。
05
适用人群不同
维生素D:一般适用于肝肾功能正常的患者。
阿法骨化醇:可用于慢性肾功能不全的患者。
骨化三醇:适用于肝功能不全、肾功能不全的患者。
表1 肝肾功能不同药物的选择
06
治疗骨质疏松的用法用量及注意事项
表2 3种药物的用法用量与注意事项[2-4]
07
安全性差异
维生素D
维生素D的不良反应相对较少,常发生在长期过量摄入维生素D的情况下,主要包括高钙血症、高钙尿症、软组织钙化等。此外,还可能引起恶心、呕吐、腹泻、头痛等轻微不适症状。这些不适症状通常较轻,且停药后可自行缓解。
阿法骨化醇
阿法骨化醇需要在肝脏经过羟化才能起作用,使得最终进入血浆中的活性维生素D水平更加接近生理水平,其不良反应与维生素D相似。
骨化三醇
骨化三醇作为维生素D的活性形式,其作用更为直接和迅速,其最容易引起高钙血症。
08
药物相互作用不同
表3 维生素D、阿法骨化醇、骨化三醇与其他药物的相互作用
参考文献:
[1] 夏维波,维生素D与临床,人民卫生电子音像出版社2020-10-01
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